Блокатори рецепторів ангіотензину II (БРА): використання, загальноприйняті торгові марки та інформація про безпеку
Інформація про ліки Блокатори рецепторів ангіотензину II (БРА) лікують високий кров'яний тиск та серцеву недостатність. Дізнайтеся більше про типи ARB та їх безпеку тут.Список ARB | Що таке ARB? | Як вони працюють | Використовує | Хто може приймати АРВ? | Безпека | Побічні ефекти | Витрати
Високий кров'яний тиск - загальний медичний стан, який страждає від сотень мільйонів американців. Блокатори рецепторів ангіотензину II (АРБ) - це клас препаратів, що застосовуються для зниження артеріального тиску, і є одним із перших видів препаратів, які лікарі призначать для цього стану. Вони є високоефективними і використовуються для лікування гіпертонії (високого кров’яного тиску) протягом десятиліть. БРА застосовуються також для лікування інших типів серцево-судинних захворювань. Ця стаття надасть огляд цього класу ліків. Ми перелічимо різні торгові та загальні назви, надамо інформацію про їх вартість, окреслимо, як діють ліки, та охопимо їх використання та міркування щодо безпеки.
| Список ARB | |||
|---|---|---|---|
| Торгова марка (загальна назва) | Середня ціна готівки | Економія SingleCare | Вивчайте більше |
| Атакуючий (кандесартан) | 127 доларів за 30 таблеток по 16 мг | Отримайте купони на кандесартан | Деталі кандесартану |
| Avapro (ірбесартан) | 104 долари за 30 таблеток по 300 мг | Отримайте купони на ірбесартан | Подробиці ірбесартану |
| Бенікар (олмесартан) | 182 долари США за 30 таблеток по 20 мг | Отримайте купони Олмесартан | Подробиці Олмесартану |
| Козаар (лозартан) | 98 доларів за 30 таблеток по 50 мг | Отримайте купони на лозартан | Деталі Лосартану |
| Діован (валсартан) | 234 долари США за 30 таблеток 320 мг | Отримайте купони валсартану | Подробиці валсартану |
| Мікардіс (телмісартан) | 170 доларів за 30 таблеток по 20 мг | Отримайте купони на телмісартан | Подробиці Telmisartanicardis |
Інші ARB
- Едарбі (азілсартан)
- Теветен (епросартан)
БРА часто комбінують з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як діуретики або блокатори кальцієвих каналів, щоб зменшити кількість таблеток, які пацієнти приймають на день. Нижче наведено кілька прикладів:
- Exforge (валсартан та амлодипін)
- Авалід (ірбесартан та гідрохлоротіазид)
- Азор (олмесартан та амлодипін)
- Твінста (телмісартан та амлодипін)
- Гізаар (лозартан та гідрохлоротіазид)
- Діован HCT (валсартан та гідрохлоротіазид)
- Бенікар HCT (олмесартан та гідрохлоротіазид)
- Micardis HCT (телмісартан та гідрохлоротіазид)
Що таке блокатори рецепторів ангіотензину II (БРА)?
Блокатори рецепторів ангіотензину II - або коротко ARB - - це клас ліків, що використовуються для лікування високого кров’яного тиску. Хоча всі АРБ схвалені FDA для лікування високого кров'яного тиску, деякі АРБ мають схвалення FDA для використання в інших клінічних ситуаціях, таких як серцева недостатність, захворювання нирок, пов'язані з діабетом, або профілактика серцево-судинних подій. АРВ дуже часто призначаються і застосовуються з 1990-х років.
Як працюють ARB?
Організм регулює артеріальний тиск і об’єм за допомогою комунікаційної мережі, яка називається система ренін-ангіотензин-альдостерон (RAAS). Ця система дозволяє ниркам надсилати сигнали до судин та інших органів. Нирки виробляють білок, який називається реніном. Цей білок використовується для виробництва ангіотензину II, гормону, який повідомляє судинам, гіпофізу та наднирковим залозам підвищувати кров'яний тиск та об'єм крові.
Саме тут надходять АРБ. Ці препарати блокують дію ангіотензину II, так що цей гормон не може взаємодіяти з іншими органами. Таким чином, АРБ запобігають підвищенню артеріального тиску та об’єму крові.
БРА дуже схожі на інший клас препаратів від артеріального тиску. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, або коротше інгібітори АПФ, також впливають на систему RAAS. Однак інгібітори АПФ руйнують зв'язок раніше в каскаді сигналів, порушуючи більше ліній зв'язку. ARB втручаються пізніше в каскад і блокують сигнали, які є більш специфічними для контролю артеріального тиску. З цієї причини АРБ викликають менше побічних ефектів порівняно з інгібіторами АПФ.
Для чого використовуються АРБ?
Усі ARB схвалені FDA гіпертонія . Деякі АРБ, такі як лозартан, кандесартан та валсартан, також затверджені FDA для конкретної хвороби серця, яка називається застійною серцева недостатність . Конкретні ARB мають інші показання, затверджені FDA, включаючи:
- Профілактика серцево-судинних захворювань у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка після інфаркту міокарда (інфаркт)
- Захворювання нирок, викликане діабет (протеїнурія / мікроальбумінурія)
- Гіпертрофія лівого шлуночка
У наведеній нижче таблиці узагальнено показання, затверджені FDA для конкретних ARB:
| Індикація | ARB, схвалені для використання |
| Гіпертонія | Усі ARB |
| Серцева недостатність | Кандесартан, валсартан |
| Гіпертрофія лівого шлуночка | Лозартан, лозартан-гідрохлоротіазид |
| Інфаркт міокарда | Валсартан |
| Захворювання нирок, спричинені діабетом | Лозартан, ірбесартан |
БРА застосовуються поза маркою в інших клінічних ситуаціях, таких як:
- Миготлива аритмія
- Хронічна хвороба нирок (ХХН)
- Склеродермія
- Мігрень профілактика
Різні ARB мають дещо інші властивості. З цієї причини певні ARBS є більш корисними для певних захворювань. Наприклад, кандесартан має продемонстрували ефективність для запобігання мігрені завдяки своїм ліпофільним властивостям.
Хоча багато ARB можуть бути використані при певному стані, певні ARB можуть бути необхідними залежно від особливостей пацієнта. Наприклад, лозартан є найбільш вигідним АРБ у пацієнтів з гіперурикемією, тоді як кандесартан, олмесартан та валсартан можуть погіршити цей стан. Деякі БРА можуть бути кращими над іншими для певних клінічних сценаріїв. Лозартан - перший варіант для пацієнтів з гіпертонічною хворобою, які мають високий ризик інсульту. Зрештою, на розсуд лікаря визначається найкраща БРА для конкретного пацієнта.
Хто може приймати АРВ?
Немовлята, діти та підлітки
Багато АРБ безпечні та ефективні для лікування гіпертонії у дітей. Лозартан, валсартан та олмесартан мають схвалення FDA для застосування дітям старше 6 років, тоді як кандесартан має дозвіл на застосування дітям старше 1 року. За даними Національного фонду нирок, ці препарати можуть бути кращими агентами для уповільнення прогресування ХХН у дітей. Інші АРБ призначені дітям поза призначенням, незважаючи на обмежені дані для підтримки безпеки та ефективності в цій групі. Безпечне та ефективне використання АРБ у дітей вимагає корекції дози залежно від віку та ваги.
Дорослі
Зазвичай АРБ вважаються безпечними та ефективними для дорослих. Найпоширеніші побічні ефекти незначні і можуть включати запаморочення, головний біль, кашель та сонливість. У деяких пацієнтів можуть спостерігатися менш стерпні побічні ефекти. Важливо проконсультуватися з медичним працівником щодо проблемних побічних ефектів, щоб лікування могло бути відповідно скореговане.
Літні люди
БРА є настільки ж безпечними та ефективними як для пацієнтів похилого віку, так і для пацієнтів молодшого віку. Літнє населення становить більшість пацієнтів, які отримують замісну ниркову терапію, і БРА можуть забезпечити значну користь, уповільнюючи прогресування захворювання нирок. Найважливішим побічним ефектом, який відзначали у пацієнтів літнього віку, які приймали БРА, був підвищений вміст калію в сироватці крові (гіперкаліємія). Для цієї групи пацієнтів рекомендується ретельно контролювати вміст калію в сироватці крові, оскільки ризик гіперкаліємії зростає з віком та кількістю супутніх захворювань.
Пацієнт із порушеннями функції печінки
Пацієнтам із захворюваннями печінки, які приймають БРА, можливо, доведеться починати з меншої дози. Початкова доза лозартану становить 25 мг для пацієнтів із порушеннями функції печінки; це половина нормальної рекомендованої початкової дози. Пакувальні вставки для кандесартану також рекомендують використовувати половину нормальної початкової дози для пацієнтів із захворюваннями печінки. Оскільки БРА в основному виводяться з організму печінкою, важливо починати з низьких доз і ретельно збільшувати терапію у цієї групи пацієнтів.
Чи безпечні АРБ?
АРБ згадує
Кілька розповсюджувачів валсартану, лозартану та продуктів, що містять ірбесартан, були відкликані через домішки NMBA. Відкликання розпочалося в середині 2018 року і тривало до вересня 2019 року. Архів оновлення та прес-оголошення щодо цих відкликань розміщується в Інтернеті FDA, а також вичерпний перелік усіх продуктів, що беруть участь у постійному відкликанні препаратів АРБ. До розповсюджувачів, яких торкнулися відкликання, належать, але не обмежуючись ними, Teva, Macleods, Mylan, Torrent, Aurobindo, Solco Healthcare, Prinston та Camber Pharmaceuticals. Ваш фармацевт може допомогти з питаннями чи проблемами, пов’язаними з відкликані ліки.
Обмеження ARB
Не приймайте будь-які препарати АРБ, якщо існує гіперчутливість до будь-якого з його інгредієнтів.
АРБ слід застосовувати з обережністю пацієнтам з електролітним дисбалансом, включаючи низький вміст натрію (гіпонатріємія) та високий рівень калію (гіперкаліємія). ARB можуть погіршити ці дисбаланси на зменшення затримки натрію в проксимальних і дистальних канальцях нирки, а також по зменшення секреції калію в збірній протоці .
Пацієнтам із судинним захворюванням, відомим як стеноз ниркової артерії (RAS) обох нирок, або пацієнтам з єдиною функціональною ниркою та діагнозом RAS, не слід приймати БРА. БРА впливають на кровообіг нирок, що може знизити швидкість клубочкової фільтрації у пацієнтів з важкими захворюваннями нирок. Це може погіршити роботу нирок і призвести до ниркової недостатності.
Подібним чином виснаження об'єму слід коригувати у пацієнтів перед початком терапії БРА. Коли у пацієнта зменшується об'єм, швидкість фільтрації нирок сильно залежить від ангіотензину II, отже, АРБ можуть ще більше порушити функцію нирок при прийомі в такому стані.
АРБ не слід приймати пацієнтам, які використовують інгібітори АПФ або прямі інгібітори реніну (ДРІ), такі як Тектурна (аліскірен). Всі три типи ліків працюють на ренін-ангіотензинову систему, і їх спільне використання поєднує ризик порушення функції нирок, гіперкаліємії та гіпотонії. Переконайтеся, що ваш лікар обізнаний про всі ліки, які ви приймаєте, щоб уникнути потенційно небезпечних взаємодій з наркотиками.
Чи можете ви приймати АРБ під час вагітності або годування груддю?
Припиніть приймати АРВ, як тільки ви підозрюєте, що можете бути вагітною, і негайно зверніться до лікаря. Слід уникати АРВ під час вагітності та годування груддю, якщо це можливо. На всіх АРБ-препаратах є чорний ящик із попередженням про потенційну шкоду або летальний результат для плода при застосуванні АРБ під час вагітності.
Чи контрольовані АРВ речовини?
Ні, антагоністи рецепторів ангіотензину II не є контрольованими речовинами.
Поширені побічні ефекти ARB
Нижче наведено загальну сторону, яка може виникнути під час прийому АРБ. Це не вичерпний перелік, оскільки він охоплює лише побічні ефекти, загальні для всіх АРБ. Додаткові побічні ефекти можуть бути загальними для окремих препаратів цього класу. Якщо у вас виникають тривожні або нестерпні побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта для отримання додаткової інформації та порад.
- Головний біль
- Діарея
- Кашель
- Інфекція верхніх дихальних шляхів (URI)
- Високий вміст калію (гіперкаліємія)
- Гіпотонія
- Запаморочення
- Втома
- Астенія (слабкість або нестача енергії)
- Біль у м’язово-скелетній системі
Відомо, що БРА викликають важкий побічний ефект, який називається ангіоневротичний набряк. Однак цей побічний ефект набагато рідше зустрічається у АРБ у порівнянні з інгібіторами АПФ. Вважається, що цей побічний ефект викликаний брадикініном, судинорозширювальним пептидом, який може спричинити набряк та запалення. БРА не підвищують брадикінін до рівня, що відповідає інгібіторам АПФ.
Скільки коштують ARB?
Багато препаратів цього класу доступні як дженерики за нижчою вартістю, ніж їх фірмові аналоги. Наприклад, Бенікар може коштувати дорожче 300 доларів за 30-денний запас. Загальна версія, олмесартан, коштує менше 5 доларів з Купон SingleCare. Хоча багато торгових марок ARB коштують більше 200 доларів, загальні версії зазвичай коштують менше 30 доларів через SingleCare.
ARB охоплюються більшістю планів Medicare та страхування, хоча деякі ARB можуть бути кращими над іншими. Наприклад, лозартан зазвичай входить до списку препаратів першого рівня - або бажаний препарат, хоча деякі комбіновані препарати, такі як кандесартан-гідрохлоротіазид, можуть не покриватися взагалі. Крім того, ваш страховий план може визначати покриття на основі діагнозу, зазначеного за рецептом пацієнта. Гіпертонія є найбільш вірогідним діагнозом, який вимагає покриття.
Навіть якщо страховий план охоплює ваші ліки, використання може бути дешевшим Купон SingleCare .
Ресурси:
- Огляд загальних блокаторів рецепторів ангіотензину , ВОШ. Фармацевт
- Інші профілактичні засоби проти мігрені: інгібітори АПФ, БРА, блокатори кальцієвих каналів, антагоністи серотоніну та антагоністи рецепторів NMDA , Сучасні варіанти лікування в неврології
- Більше 100 мільйонів американців мають високий кров'яний тиск , Американська асоціація серця
- Різні терапевтичні варіанти лікування БРА. Який подарувати? Коли? Чому? , Американський журнал серцево-судинних препаратів
- КДІГО 2021 Клінічні практичні вказівки щодо лікування артеріального тиску при хронічних захворюваннях нирок , Нирки Міжнародний
- Ефективність інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту та блокаторів рецепторів ангіотензину в профілактичному лікуванні епізодичної мігрені у дорослих , Поточні звіти про біль та головний біль
- Ефективність та безпека блокади рецепторів ангіотензину II у пацієнтів літнього віку з діабетом, Американська діабетична асоціація
- Блокатори рецепторів ангіотензину зміщують добовий ритм артеріального тиску, пригнічуючи канальцеву реабсорбцію натрію , Американський журнал фізіології
- Гіперкаліємія, пов’язана з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту та блокаторами рецепторів ангіотензину , Серцево-судинна терапія
- Блокатори рецепторів ангіотензину II (ARB) - StatPearls
- Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та блокатори рецепторів при серцевій недостатності та хронічних захворюваннях нирок - демістифікуючі суперечки - Індійський журнал серця











