Баклофен 5%, габапентин 5%, кетопрофен 10% і лідокаїн 5% у Pluronic Lecithin Organogel
США Фарм. 2025; 50 (1): 59-60.
Спосіб приготування: Розрахуйте та відміряйте необхідну кількість усіх інгредієнтів для загального обсягу, який потрібно приготувати. Розчиніть активні інгредієнти в етоксидигліколі, ретельно перемішайте до однорідності. Додайте розчин лецитин:ізопропілпальмітат і перемішайте до отримання однорідної консистенції. Поступово додайте гель Pluronic F127, застосовуючи механічний зсув для рівномірного розподілу та однорідності. Перекладіть у герметичні контейнери, переконавшись, що немає бульбашок повітря, і позначте.
Використання: Цей трансдермальний (TD) гель можна використовувати для полегшення локалізованого болю та запалення при таких захворюваннях, як невропатія та фіброміалгія.
Упаковка: Упаковка в герметичний, світлостійкий контейнер.
Маркування: Зберігати в недоступному для дітей місці. Використовуйте лише за призначенням. Тільки для зовнішнього застосування.
Стабільність: За замовчуванням USP термін непридатності гелю TD становить до 30 днів. 1
Контроль якості: Вага/об’єм, рН, питома вага, аналіз активної лікарської речовини, колір, реологічні властивості/текучість, фізичне спостереження та фізична стабільність (зміна кольору, сторонні матеріали, газоутворення, ріст цвілі) є прикладами оцінок контролю якості. 2
Обговорення: Баклофен (Lioresal, C 10 Х 12 ClNO 2 , MW 213,66) являє собою білий або майже білий, кристалічний порошок без або майже без запаху. Він слабо розчинний у воді, і його значення pKa 5,4 і 9,5 впливають на його розчинність та іонізацію при різних рівнях pH. Композиції TD часто потребують солюбілізаторів або співрозчинників для покращення проникнення через шкіру та біодоступності. 3.4
Габапентин (Neurontin, C 9 Х 17 НІ 2 , MW 171,24) являє собою білу або майже білу кристалічну тверду речовину, яка добре розчиняється у воді, особливо в кислих і лужних розчинах. У вигляді водного розчину він має pH від 6,5 до 8,0. Висока розчинність і стабільність габапентину за різних умов рН роблять його корисним у системах TD для локалізованої доставки. 5.6
Кетопрофен (C 16 Х 14 THE 3 , MW 254,28), білий або майже білий кристалічний порошок, майже нерозчинний у воді, але добре розчинний в етанолі, ацетоні та інших органічних розчинниках. Лецитин: ізопропілпальмітат і етоксидигліколь часто додають до місцевих препаратів кетопрофену для покращення всмоктування. 7
Лідокаїну гідрохлорид (C 14 Х 22 Н 2 O • HCl, MW 234,3) являє собою білий кристалічний порошок зі злегка гірким смаком. Лідокаїн добре розчиняється у воді та спирті. Його висока розчинність і швидкий початок дії роблять його ефективним у гелях TD, спрямованих на локалізований нервовий біль або запалення. 8
Етоксидигліколь (моноетиловий ефір діетиленгліколю, CH 2 OHCH 2 І 2 CH 2 OC 2 Х 5 , C 6 Х 14 THE 3 , MW 134,20) являє собою гігроскопічну, безбарвну, не подразнюючу рідину з легким запахом. Це розчинник і підсилювач проникнення, який полегшує доставку активних інгредієнтів через шкіру. Він сумісний з водою та органічними розчинниками. 9
Лецитин, який часто отримують із соєвих бобів або яєчного жовтка, є природним емульгатором, який підвищує стабільність і біодоступність активних інгредієнтів у гелях TD. Він є ефективним носієм у поєднанні з ізопропілпальмітатом для систем доставки через шкіру. Емульгуючі, диспергуючі та стабілізуючі властивості лецитину забезпечують рівномірне розподілення активних інгредієнтів. 10
Ізопропілпальмітат (C 19 Х 38 THE 2 , MW 298,51) — це прозора рідина без запаху з гладкою нежирною текстурою, яка використовується як пом’якшувальний засіб і підсилює проникнення. Це покращує сенсорні властивості формули та сприяє глибшому вбиранню шкірою активних інгредієнтів. 11
Poloxamer 407 (Pluronic F127) є блок-сополімером етиленоксиду та пропіленоксиду. Він розчинний у воді та утворює термооборотний гель, переходячи з рідкого стану при більш низьких температурах у напівтвердий гель при температурі тіла.
СПИСОК ЛІТЕРАТУРИ
1. Фармакопея США/Національний формуляр [поточна редакція]. Rockville, MD: Фармакопейна конвенція США, Inc; вересень 2022 р.
2. Allen LV Jr. Стандартна робоча процедура для оцінки якості пероральних і місцевих рідин. IJPC. 1999;3:146-147.
3. МакЕвой Г.К., під ред. Інформація про ліки AHFS 2016. Bethesda, MD: Американське товариство фармацевтів системи охорони здоров'я; 2016:1489-1493, 1887-1895.
4. Ганаватіан С., Деріан А. Баклофен. В: StatPearls [Інтернет]. Острів скарбів, Флорида: StatPearls Publishing; Січень 2024 р.
5. Світман С.Ц., під ред. Martindale: The Complete Drug Reference. 36-е вид. Лондон, Англія: Pharmaceutical Press; 2009:523-526, 1905-1906.
6. Інформація про продукт Neurontin (gabapentin). Нью-Йорк, Нью-Йорк: Pfizer Inc; Жовтень 2017 року.
7. Oruvail, Orudis Extended-Release (кетопрофен). Філадельфія, Пенсильванія: Wyeth Pharmaceuticals Inc; Січень 2007 року.
8. Білий HS. Місцеві анестетики. У: Gennaro AR, ed. Remington: Наука і практика фармації. 20-е вид. Балтімор, MD: Lippincott Williams & Wilkins; 2000:1402-1403.
9. Еш М, Еш І. Довідник фармацевтичних добавок. Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995:484.
10. Шах Х.К., Сінгх К.К. Лецитин. У: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Довідник фармацевтичних допоміжних речовин. 8-е вид. Лондон, Англія: Pharmaceutical Press; 2017: 538-541.
11. Куїн М.Є. Ізопропілпальмітат. У: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Довідник фармацевтичних допоміжних речовин. 8-е вид. Лондон, Англія: Pharmaceutical Press; 2017: 497-498.
12. Пірджанян А, Альварес-Нуньєс Ф. Полоксамер. У: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Довідник фармацевтичних допоміжних речовин. 8-е вид. Лондон, Англія: Pharmaceutical Press; 2017: 688-693.
Вміст цієї статті призначено лише для інформаційних цілей. Вміст не призначений для заміни професійної консультації. Ви покладаєтеся на будь-яку інформацію, надану в цій статті, виключно на свій страх і ризик.
